用户名:
密 码:
还不是会员?请注册!!!
设为首页 | 加入收藏
用户名: 密码:

新型专利杀螨剂β-酮腈衍生物及其开发应用

发布时间:2020-1-13 10:55:51 来源:《a片毛片免费观看市场信息》传媒 作者:谭海军 谢波

  植食性害螨每年都给农业和林业造成了极大的损失,随着常规药剂抗性的不断增强和a片毛片免费观看“减量增效”行动的开展,近年来新上市的杀螨剂β-酮腈衍生物以其独特的作用机理和广谱、高效、低毒和安全等特点而逐渐受到关注。本文对β-酮腈衍生物类杀螨剂的化学结构、理化性质、环境影响与残留、作用机理与活性、原药与制剂的开发和应用等方面进行论述。

  植食性害螨具有体型小、隐蔽性强、孵化换代快、繁殖能力强和易于产生抗药性等特点,每年都给农林业造成了极大的损失。随着植食性害螨对常规药剂抗药性的不断产生和增加,以及a片毛片免费观看“减量增效”行动的开展,迫切需要开发一些新型杀螨剂。其中,β-酮腈及其衍生物类杀螨剂以其新颖的化学结构、独特的作用机理脱颖而出,先后有多个品种开发上市。

  日本大塚化学株式会社首先于2007年在日本市场推出了第一个β-酮腈及其衍生物类杀螨剂丁氟螨酯 (cyenopyrafen)。随后,日本日产化学工业株式会社和沈阳科创化学品有限公司分别于2009年和2015年上市了同类杀螨剂腈吡螨酯(cyflumetofen)和乙唑螨腈(SYP-9625)。此外,由日本日产化学工业株式会社和沈阳化工研究院研发的2个同类高活性杀螨剂NC-510和SYP-10898也正在开发之中。上述5个β-酮腈及其衍生物类杀螨剂的化学结构见图1。

  β-酮腈及其衍生物类杀螨剂对各个生长阶段叶螨科的靶标害螨表现出了很高的选择活性,其作用快速且持效期长,对非靶标生物安全,对环境友好,且与现有杀虫、杀螨剂多无交互抗性,适合用于害螨的综合治理。本文以上述5个具有商业开发价值的杀螨剂为例,从化学结构、理化性质、作用机理与活性、原药与制剂的开发和应用等方面对β-酮腈及其衍生物类杀螨剂进行了简要梳理。

  1. 理化性质

  杀螨剂β-酮腈及其衍生物多为白色固体,熔点80~110℃,易溶于有机溶剂而难溶于水,适合制成SC、SL和EW等剂型。需要注意的是,该类杀螨剂含有酯基,不能与碱性a片毛片免费观看和铜制剂混用施用。

  2. 作用方式

  与甲酰苯胺类杀螨剂pyflubumide作用靶标相同,β-酮腈及其衍生物类杀螨剂是线粒体电子传递复合物II抑制剂,其本身为活性物前体,进入动物体内后,通过代谢去酯成羟基化合物而产生活性。以丁氟螨酯为例,去酯化后将产生活性代谢物AB-1,如图2所示。这种羟基化合物再作用于呼吸电子传递链(作用方式可能与pyflubumide不同),以较低浓度就可以扰乱线粒体蛋白复合物II(即琥珀酸脱氢酶)的功能,阻碍电子传递,破坏氧化磷酸化过程,阻止害螨细胞利用能量,从而使害螨麻痹、死亡。

  β-酮腈及其衍生物类杀螨剂的作用机理独特,与现有的杀虫、杀螨剂不同,理论上不存在交互抗性。β-酮腈及其衍生物及其去酯化羟基化合物在叶螨科害螨体内的抑制作用很强,而在其他昆虫和节肢动物体内的抑制作用很弱,这说明该类药剂对叶螨科害螨具有较高的选择性,对害螨天敌和传粉昆虫等非靶标生物安全。需要注意的是,β-酮腈及其衍生物类杀螨剂作用位点单一,作用谱相对较窄,要避免长期单一使用而产生抗性。

  β-酮腈及其衍生物类杀螨剂的作用方式以触杀为主,兼具胃毒作用,大多数化合物在植物体内的内吸和渗透活性很弱。丁氟螨酯可让成螨在24小时内完全麻痹,同时具有部分杀卵作用,刚孵化的若螨能被全部杀死。

  SYP-10898属于正温度系数类型杀螨剂,有较好的持效性,但不如丁氟螨酯。乙唑螨腈属于负温度系数类型化合物,对朱砂叶螨成螨的活性随着温度升高而降低,在15~35℃范围内对害螨具有优异防效。

  3. 生物活性

  β-酮腈及其衍生物类杀螨剂对叶螨属、小爪属和全爪属等叶螨科类害螨具较高的选择活性,对其他类螨虫和鳞翅目、同翅目和缨翅目昆虫的活性相对较差,可广泛用于果树、蔬菜、茶树、棉花、玉米和观赏植物等叶螨科害螨经典AV三级在线。β-酮腈及其衍生物类杀螨剂对各生长阶段的害螨均有优异的生物活性,如表3所示。一般说来,该类药剂对幼、若螨的毒力要高于对螨卵和成螨的,腈吡螨酯和乙唑螨腈对若螨和成螨的毒力突出,而乙唑螨腈的毒力最高。

  β-酮腈衍生物类杀螨剂与其异构体在高浓度时的生物活性大致相同,但低浓度时活性有差异:在高浓度降为1~1.25mg/L后,腈吡螨酯的异构体 (Z-体)对红蜘蛛的活性下降明显;在浓度为2.5mg/L时,乙唑螨腈对朱砂叶螨的活性优于其异构体(E-体)的。推测这可能与不同构型对与作用靶标结合时的空间位阻不同有关。

  

  除了对靶标螨虫具有优异的生物活性,NC-510还对刺吸式口器和咀嚼式口器害虫,如小麦、大豆、棉花和蔬菜的蚜虫、雌性瓜蓟马成虫、西瓜蓟马、日本臂纹粉蚧等显示出了较高的生物活性,具有一定的应用扩展前景。

  4. 专利及登记情况

  β-酮腈及其衍生物类杀螨剂现均处于专利保护期,已上市的原药品种均为其创制公司或关联企业生产供应。其中,丁氟螨酯原药为日本大塚化学株式会社旗下公司日本欧爱特农业科技株式会社登记生产,腈吡螨酯原药为日产化学株式会社登记生产,乙唑螨腈原药为沈阳化工研究院关联公司沈阳科创化学品有限公司登记生产。此外,Dhanuka Agritech Ltd.也于2015年在印度获取了丁氟螨酯的原药9(3)登记,为该原药的生产供应做好了准备。

  目前已商业化的β-酮腈及其衍生物类杀螨剂的原药品种有丁氟螨酯97%,、腈吡螨酯95%、乙唑螨腈98%。

  5. 制剂的开发与应用

  (1) 制剂登记情况

  日本大塚化学株式会社最先于2007年在日本获得20%丁氟螨酯SC (商品名Danisaraba)的登记,用于果树、蔬菜、茶树和观赏植物等的叶螨科螨虫经典AV三级在线。接着,日本三井化学株式会社的欧洲销售公司Certis Europe在荷兰上市同样的制剂(商品名Scelta),BASF在美国与加拿大上市18.7%丁氟螨酯SC(商品名Nealta Miticide)。日本日产化学工业株式会社最先于2008年在日本和韩国获得30%腈吡螨酯SC(商品名Starmite)、15%腈吡螨酯+7.5%唑螨酯SC(商品名Starmite Plus)和10%腈吡螨酯+6.5%哒螨灵SC(商品名Valuestar)的登记,用于果树、蔬菜、茶树、菊花和药材等植物的全爪螨、锈螨和跗线螨等害螨经典AV三级在线;后来日本日产化学工业株式会社又在中国取得了30%腈吡螨酯SC的登记。30%乙唑螨腈SC(商品名宝卓)首次于2015年在中国获得登记。

  其间还有多个β-酮腈及其衍生物类杀螨剂单剂和复配在韩国登记,包括10%丁氟螨酯DC、10%丁氟螨酯+ 0.8%阿维菌素DC、14%丁氟螨酯+ 2.5%唑螨酯SC、8%丁氟螨酯+3.5%溴虫腈DC、25%腈吡螨酯SC、20%腈吡螨酯+3%乙唑螨SC、20%腈吡螨酯+5%氟虫脲SC、20%腈吡螨酯+4%溴虫腈SC和10%腈吡螨酯+6.5%哒螨灵SC等,经典AV三级在线对象为果树、蔬菜、茶树和花卉等植物的植食性螨虫,以及蓟马和木虱等害虫。

  β-酮腈及其衍生物类杀螨剂产品在中国的登记情况见表2。还有一些处于田间药效试验阶段的登记产品,如用于经典AV三级在线豇豆和观赏玫瑰叶螨的30%腈吡螨酯SC,用于经典AV三级在线柑橘树红蜘蛛的复配制剂35%丁氟螨酯+联苯肼酯SC和40%丁氟螨酯+螺螨酯SC。

  (2) 制剂的应用开发

  除了上述的登记制剂产品外,β-酮腈及其衍生物类杀螨剂还有不少新单剂、新复配和新应用相继被开发报道。

  ① 单剂的开发

  β-酮腈及其衍生物类杀螨剂具有独特的作用机理和对各个生长阶段叶螨的优异防效,可用于不同的射死你天天日的敏感及抗性害螨经典AV三级在线。最近的研究表明:5%SYP-10898 SL对柑橘树和苹果树各生长阶段的叶螨均有较好防效,速效性也较好;20%丁氟螨酯SC还对苹果树山楂叶螨、梨二斑叶螨、大棚黄瓜红蜘蛛、甜瓜瓜叶螨、月季红蜘蛛、铁皮石斛红蜘蛛、蝴蝶兰红蜘蛛等具有良好的速效性及持效性;30%腈吡螨酯SC还对柑橘全爪螨具有较好的控制作用,速效性好且持效期长;30%乙唑螨腈SC可有效经典AV三级在线柑橘全爪螨、始叶螨、锈壁虱、蔬菜朱砂叶螨,以及花卉、豇豆、草莓的二斑叶螨,速效性好、持效期长,且对射死你天天日安全。

  ②复配的开发

  为了减少a片毛片免费观看使用量,扩展杀虫谱,降低使用成本,延缓害虫抗性,延长产品的生命周期,需要不断开发新的β-酮腈及其衍生物类杀螨剂复配制剂、桶混组合以及综合经典AV三级在线方案。

  目前对β-酮腈及其衍生物类杀螨剂产品复配的开发主要集中在以下几个方面:一是与某些杀螨特性表现不理想的杀螨剂复配,这些杀螨剂或速效性不太好,持效性较差,或对螨卵或成螨的防效不理想,如乙螨唑、螺螨双酯等;二是与内吸和/或渗透活性好的杀虫杀螨剂混用,以弥补β-酮腈及其衍生物类杀螨剂在这些方面的缺陷,如与溴虫腈、螺虫乙酯、双甲脒、阿维菌素和伊维菌素等复配;三是与不同作用机理的杀虫、杀螨剂复配,以实现协同增效并延缓害虫抗性,如与硝虫硫磷、联苯肼酯、嘧螨酯、苦皮藤素、三唑锡和氟虫脲等复配;四是与其他能扩谱增效的杀虫、杀螨剂复配,由此实现对害虫、叶螨科以外害螨的一次性经典AV三级在线,如哒螨灵、甲氰菊酯、唑螨酯和N-多取代-1,2,3-噻二唑-5-甲脒类化合物等;五是与杀菌剂、或兼具杀螨作用的杀菌剂等其他类型a片毛片免费观看复配,如嘧菌酯等。

  由此开发的各种复配制剂及桶混组合被广泛应用于果树、蔬菜、茶叶、棉花、花生、玉米、中草药、橡胶和观赏植物等植物的各种螨、虫及病害的经典AV三级在线。但需要注意各组分在复配或混用时可能存在交互抗性,如哒螨灵可与腈吡螨酯混用,而与丁氟螨酯混用或轮用则会产生交互抗性。

  此外,基于β-酮腈及其衍生物类杀螨剂对叶螨科害螨的高选择性,对天敌等非靶标生物的安全性和对环境友好等特点,可以将该类杀螨剂与害螨天敌用于综合经典AV三级在线,如乔岩等使用智利小植绥螨与丁氟螨酯经典AV三级在线草莓二斑叶螨,具有增效作用。

  6. 结语

  作为一类全新的前体杀螨剂,β-酮腈及其衍生物类杀螨剂具有新颖的化学结构和独特的作用机理,通过在动物体内快速水解后,选择性地抑制靶标线粒体电子传递复合物II,对各个生长阶段叶螨科害螨具有高活性,对害螨天敌等非靶标生物安全、对环境友好,与现有杀虫、杀螨剂多无交互抗性,适合用于害螨的综合治理。先后已有丁氟螨酯、腈吡螨酯和乙唑螨腈等品种的多个单剂和复配产品上市,对减轻抗性螨虫危害,确保农林园艺植物的产量和品质发挥了重要作用。

  但是,β-酮腈及其衍生物类杀螨剂的作用位点单一,长期使用容易产生抗性。因此,积极研究开发新的复配制剂和桶混组合,同时结合天敌对害螨进行综合治理,对减少a片毛片免费观看用量,降低使用成本,克服和延缓害螨抗性具有重要意义。


编辑人员:高荣萍
相关文章推荐

游客可直接评论,建议先注册为会员后评论!

还可以输入2000个字符

以上评论仅代表会员个人观点,不代表中国a片毛片免费观看网观点!

查看全部评论
  • 热门评论
  • 最新评论
回复
回复内容
保存 关闭