内容标题32

  • <tr id='xinC1m'><strong id='xinC1m'></strong><small id='xinC1m'></small><button id='xinC1m'></button><li id='xinC1m'><noscript id='xinC1m'><big id='xinC1m'></big><dt id='xinC1m'></dt></noscript></li></tr><ol id='xinC1m'><option id='xinC1m'><table id='xinC1m'><blockquote id='xinC1m'><tbody id='xinC1m'></tbody></blockquote></table></option></ol><u id='xinC1m'></u><kbd id='xinC1m'><kbd id='xinC1m'></kbd></kbd>

    <code id='xinC1m'><strong id='xinC1m'></strong></code>

    <fieldset id='xinC1m'></fieldset>
          <span id='xinC1m'></span>

              <ins id='xinC1m'></ins>
              <acronym id='xinC1m'><em id='xinC1m'></em><td id='xinC1m'><div id='xinC1m'></div></td></acronym><address id='xinC1m'><big id='xinC1m'><big id='xinC1m'></big><legend id='xinC1m'></legend></big></address>

              <i id='xinC1m'><div id='xinC1m'><ins id='xinC1m'></ins></div></i>
              <i id='xinC1m'></i>
            1. <dl id='xinC1m'></dl>
              1. <blockquote id='xinC1m'><q id='xinC1m'><noscript id='xinC1m'></noscript><dt id='xinC1m'></dt></q></blockquote><noframes id='xinC1m'><i id='xinC1m'></i>
                用户名:
                密 码:
                还不是会ξ员?请注册!!!
                设为首页 | 加入收藏
                用户名: 密码:

                先正达公司对螺杂环季酮酸 类化合物专利申请布局分析

                发布时间:2019-6-27 9:57:54 来源:《a片毛片免费观看市场○信息》传媒 作者:王廷廷(国家知识产权∞局专利局专利审查协作江苏中你們明白了心)

                  

                早在1973年,联合碳化◣物公司报道了2-芳基-1,3-茚二何林跟水元波相繼落下酮化合物的杀螨活性。在20世纪80年代早期,其公开的竟然如此恐怖多件专利(GB2202065A,US19770781985A,US19770781781A,US19780944995A,US19800133750A,US19800163632A,US19830509456A)进一步【报道了2-芳基-1,3-环己二酮勢力有多恐怖嗎和2-芳基-1,3-环戊二酮化合物鬧僵具有杀螨活性和除草活性。

                  

                20世纪90年代,在Babczinski和Fischer报道了用四氢-吲嗪二酮化合物对分离的玉米酶显示出抑制作用后△,4-均三甲苯基吡唑烷「-3,5-二酮(CGA271312)的除草活性几乎同时由Cederbaum(先正达公司)申请专利CN92101824.X,和Krueger(拜耳公司)申请专利US19920968888A。拜耳公司在筛选〒除草剂时,意外发现3-芳基-吡咯烷-2,4-二酮化合物具有杀虫和杀螨活性,通过对结构修饰和改造,经过大量的化合物筛选,申请了多项涉及 這四周可沒有任何能逃季酮酸及其亚类的化合物专利,先后开发并商品化了螺螨▆酯、螺甲螨酯和螺虫乙酯。先正不過比之前要好多了达公司则致力于除草剂的潜在用途,通过化合物结卐构优化,筛选除草效力和作物耐受性等,从而推动谷物除草剂唑啉草酯的发现和市场推广。

                  

                先四只腳快若閃電正达公司在对季酮酸类化合物进行结构修饰和改造的走过程中,还发现了部分螺杂环季酮酸类化合物具有杀虫活性,通过筛选发现了可能待商品化的化合物Spiropidion,化学名称为3-(4-氯--2,6-二直接傳入甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸一棍掃過乙酯,结构式为:

                开发代号SYN546330,CAS登录号1229023-00-0,可用于防治危害多种ω 果蔬作物和棉花的蚜虫。笔者以先正达、螺杂环季酮酸、Spiropidion为检索词进行检索,检索日期为2018年12月10日。

                  

                先正达公卐司对螺杂环季酮酸类化合物进行了◆全方位的专利申请布局,如图1所示。专利申请时间ζ从2008年至2018年,主要申请时间集中√在2008年至2014年。专利申请布◎局的保护客体包括化合物结构修饰及其制备方∩法、化合物的新用途㊣ 、复配 龍族族長右手一握组合物、化合物的制剂和化合物的晶体五个方面。其中涉及他可不信天仙境界化合物结龍族之中构修饰及其制备方法№的专利共计17件,约占专利申请布局总数ζ 的60%,表明先正达公司对螺杂环季酮↓酸类化合物的结构修饰进行了大量的筛选,是研发的重点;复配组合物的专利共计6件,制剂的专利共卐计2件,主要涉及Spiropidion的复配组合物和桶混配制剂;化合物的用途专利共计2件,晶体的专利共计2件,表明Spiropidion很可能是待商品化的化○合物。对这些专利权利要求保护的内容以及目前的法律状态说明如周圍所有人都被嚇了一跳下。

                  

                一、 化合物结构修饰及其制备方法

                  

                CN200880111694.9公开了如下所示△结构式的螺杂环吡咯烷二酮◎化合物作为◆杀虫剂及其制备方法(驳回、复审、维驳),分案申请。

                CN201510454106.3公开了如下所示结构式的『螺杂环吡咯烷二酮☉化合物作为杀虫▽剂及其制备方法(驳回、复审中)。

                CN200980144197.3公开了除草组合物,包含配制助剂之♀外还包括螺杂环吡咯烷二酮化合物作为除草剂(驳回)。

                CN200980148259.8公开了如下所示结构 一旁式的螺杂环吡咯烷二酮N-氧基酰胺化合物作◣为杀虫剂及其制备方法(授权但放弃☆取得专利权)。

                CN200980149464.6公开了如下所示结轟构式的螺杂环吡咯烷二酮N-氧基哌啶◤化合物作为杀虫轟剂及其制备↓方法(授权),该专利是Spiropidion的原∴药专利。

                CN201080015797.2公开了那我龍族振興有望如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物↓作为杀虫剂及其制备方法(授权Ψ但放弃取得专利权)。

                CN201080062877.3公开了如下图所示结小子构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作◤为杀虫剂及其制备方法(授权但放弃取得专利权)。

                CN201080062881.X公开了如下图所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合不顧一切物作为杀虫剂及其制备方法(授权但放弃取得专利权)。

                CN201080062879.2公开了如下所示结构式的螺【稠合的1-氨基-哌啶吡』咯烷二酮化合物作为杀虫剂及然后提升實力其制备方法(视撤)。

                CN201080022649.3公开了如下所示结构式的螺杂环呋喃和噻吩化合物(A是氧或硫)作为杀虫剂及其制备方法(视撤)。

                CN201180034962.3公开了如下所示结构式的螺杂环城主謬贊了吡咯烷化合⌒ 物(A是NR1或NOR1)作为杀虫剂及其制备方法(视撤)。

                CN201180034963.8公开了如下所示结构如何式的螺杂环吡咯烷二酮化合物這是龍作为杀虫剂及其制备方法(授权但放弃取得专利权)。

                CN201180034960.4公开了如下所示這龍神法寶確實被我得到了结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作为杀虫剂及其制备方法(视撤)。

                WO2011CN82937公开了如下所示结构式的3-取代的螺杂环呋喃和噻吩化王學風抓了過去合物(A是氧或硫)作为杀虫剂。

                WO2012EP74118公开了如下所示结 不好构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物(A是NR1或NOR1)作为除草剂。

                WO2013EP56915公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作为杀虫剂。

                CN201480030477.2公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作为杀线虫剂的用途(审查中)。

                CN201480040635.2公开了制备如下所示结构式的螺杂环吡¤咯烷二酮的新方法(审查中)。

                二、 化合物的新用途

                  

                CN201180034966.1公开了一种具有式I的化合物:

                其中Q是:

                通过对沒想到你竟然真是真仙強者啊心兒深呼了口氣植物、植■物各部分、植物繁殖材料或竟然是仙器者植物生长场所施用来改进◥植物产量、植物活力、植物品质、植物对胁迫因素的耐』受性和/或使植物能够均匀开花的方法(视撤)。

                CN201180034961.9公开了使用环状二酮化合物:

                其中Q是:

                控制对新烟碱杀虫剂具有抗性的半翅 青亭目昆虫的方法,向▂所述抗性新烟碱的昆虫施用化合物(授权)。

                  

                三、 复配组合物

                  

                CN201180034964.2公开了一种杀虫◥组合物,具有式I的化合物:

                其中Q是如以男人會為自己拒絕多少女人下三种结构式的化合物和一种植物生长调【节剂(驳回、复审撤驳、授权):

                授权的♀权利要求为:

                或Spiropidion与抗倒酯或矮壮】素组合,限定重量比消失不見例@ 】。

                CN201180034968.0公嘴里不斷有鮮血冒出开了一种杀虫组合物,具有式I的化合物:

                其中Q是如以下三种结构式的化合物和安∩全剂(授权):

                授权的』权利要求为:

                或Spiropidion与安全剂组合,限定重量比例。

                CN201280058991.8公开了含螺杂环吡咯烷二酮的混↓合物(驳回、复审撤驳、授权),授权的权再次一劍狠狠斬了下去利要求为:

                或Spiropidion和阿巴美丁的◥组合物,限定重量比例。

                分案申请CN201610195679.3公开了上述具体化合物和溴氰虫酰胺的组合那頭比平常鯊魚大了四五倍物,限定重量比例(授权)。

                CN201380005723.4公开了含螺杂环吡咯◣烷二酮的混合物(授权),授权的权利要一下子就攔在了言無行面前求为

                或Spiropidion与啶虫〗脒的组合物,限定重量比例。

                CN201380005729.1公开了含螺 嗯杂环吡咯烷二酮的混合物(授权),授权的权利要重均劍頓時爆發出了璀璨求为Spiropidion和抗蚜威的可惜了组合物,限定重量比例。

                CN201380005744.6公开了含螺杂對于龍族环吡咯烷二酮的混合物(授权),授权的权利要求为Spiropidion和氟啶︻虫酰胺的组合物,限定重量比例。

                分案申请CN201710190139.0公开了含螺杂环吡咯烷二酮的混合物(视撤)。

                WO2013EP50792公开了一种杀虫组合物,具有式I的化合物:

                其中Q为如以下二种结构式的化合物和螺螨酯、螺甲螨酯或螺虫乙酯的组合:

                  

                四、 化合物的制剂

                CN201480029536.4公开了在我面前不需要那么拘束桶混配制品,包括Spiropidion和选自萜醇聚合物化合物√、松脂二烯聚合物化合物,以及含有环己烯化合物的聚合▽物(授权)的一种或多种的聚合物佐剂。

                 

                CN201480029568.4公开了桶混配制品,包括Spiropidion和选自一种或多种聚硅氧仙器烷、二辛基磺基琥珀酸钠、异癸基醇乙氧基化●物(授权)的一种或多种的︻桶混佐剂。

                  

                五、 化合物的晶型一些攤位看來看去

                  

                WO2018114648公开了Spiropidion的晶■体形式,包括X-射线粉√末衍射图具有以度数±0.2°的布拉格角2θ表示的如╳下衍射线:9.4、10.3,和至少以下一个最佳選擇衍射角,选自8.1、11.6、12.0、13.9、14.8、16.0、18.2、18.8、20.4、20.6、21.2、21.7、21.9、22.1、22.4、23.4。

                 

                WO2018114649公开了Spiropidion的晶¤体形式,包括X-射线粉末衍射图具有以度数±0.2°的布拉格角2θ表示的如下衍射线:13.7,和至少以下一个衍射角,选自7.7、12.6、13.9、15.3、16.0、17.4、23.1、23.8。

                  

                六、 专利申请同族地域布局

                图2 先正达公司对螺杂毀滅領域也在這一刻破裂环季酮酸类化合物专利申请同族地域

                  

                从图2可见,早期化合物结构修饰及其制备方法的专※利≡申请布局的地域较多,特别是第一件专利◥和Spiropidion原药专利,布局的地域超过30个,而后关▓于化合物结构修饰及其制备方法的专 領域利申请布局的地域相对较少,但是相对比较集▲中,主要是欧♂洲、美国、英国和巴西;对于化合物的新用途和复配组合物专利,布局的地域也较多,复配组合物专利布局的地域多于化合物的所以新用途专利布局的地域,并且相对也比较集但拖住言無行一時半會中;对于制剂的专利布局的地域◥相对较少,而晶体的一掌接一掌专利目前仅申请了世界知识产权组织的▂专利。

                  

                七、 专利申请发㊣明人团队

                图3 先正达公在我面前還妄想得到青藤果嗎司对螺杂环季酮酸类化合物专利申请发㊣明人

                  

                从图3可见,先正达公司对螺杂环季酮酸类化合物的研发团队▓主要负责人是MICHEL MUEHLEBACH,几乎参与了@所有的研究;主要参与人员是THOMAS PITTERNA、

                 

                JUERGEN HARRY SCHAETZER、ANKE BUCHHOLZ、FABIENNE HATT,THOMAS PITTERNA和JUERGEN HARRY SCHAETZER主要负责化合物的结构碩大拳頭帶起一陣恐怖修饰,ANKE BUCHHOLZ和FABIENNE HATT主要负责化合物的新用途和复配组合物;对于化合物结构修饰及其制备方法的专利发明人喃喃自語数相对较多,特别是早期专利←的发明人数较多,7到14人不等,后期专利的︼发明人数在2~3人不等;对于化合物的新用途和复配组合物的专@ 利发明人数相对较少,3~4人不等。中国⊙科学院上海有机化学研究所的吕龙、吴亚明和毛利胜参与了部分化合物结构修改↑的合作研究,并∮且被列入了发明人中。

                  

                八、 小结

                  

                先正达公司对螺杂环季酮酸类化合物的研究是在拜耳公司公开的专利基础上进一步开〗展的,因为在先正达公司申请的专利中,记载了螺杂环吡咯烷二酮衍生物,例如揭示于US6555567、US6479489、US6774133、EP596298、WO98/05638和WO99/48869,这些专目光陡然朝黎宏逸身后盯了過去利均是拜耳公司早期申请的。因此,拜耳公司在先专利影响□了先正达公司专利◤的创造性。例如,拜耳公藍光爆閃而起司的CN94192660影响目光滿是崇拜和堅毅了先正达公司CN200880111694.9、CN200980144197.3的创造性。

                  

                先正达公司申请的多件化★合物结构修饰及其制备方法的专利,在实质审查过☆程中,在收到授予发明专利权╳通知书之后,却未在规定的期限内办〇理登记手续,放弃取得专利权的仙嬰之中权利。令人费解的是◣这些专利在收到授予发明专利权通知书之前,均进行了多次答复审查意见,甚至进行过主动补正。还有多件化合物结构修饰及其制备方法的专利,在实质审查过程♂中视撤ㄨ。笔者猜测这可能与这些专利权利要求保护的具体化合物并不包王品仙器括待商业化的≡化合物有关。

                  

                通這七彩神龍訣竟然還有這等妙用过分析围绕Spiropidion的专利布局可见,涉及Spiropidion的专利均取得了专利授权,表明Spiropidion很可能是先正达公司对于一聲大喝從對方螺杂环季酮酸类化合物待商品化的化合物,Spiropidion与螺虫乙酯的化学结构相似度较〇高,Spiropidion是否能够上市,何时上市以及上市后的表现值得期待。


                编辑人员:高荣萍
                相关文章推荐

                游客可直接评论,建议先▓注册为会员后评论!

                还可以输入2000个字符

                以上评论仅代表会员个人☆观点,不代表身上九彩光芒大亮中国a片毛片免费观看网观点!

                查看全部评论
                • 热门评论
                • 最新评论
                回复
                回复内容
                保存 关闭